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La gentamicina es un antibacteriano aminoglucósido que actúa uniéndose a la subunidad 30S del ribosoma inhibiendo la síntesis proteica e impide sobre todo la fase de iniciación, perturbándose la ordenación del RNA mensajero y provocando una lectura incorrecta del código
genéticopor el RNA de transferencia. Actúa además alterando la permeabilidad de la membrana bacteriana.
Es un antibacteriano de amplio espectro eficaz en el tratamiento de infecciones producidas por bacterias Gram-positivas como Staphylococcus aureus y estreptococos -hemolíticos, y aerobios Gram-negativos como Pseudomonas spp., Klebsiella spp., E. coli, Shigella spp. y Proteus spp.
Los microorganismos anaerobios son resistentes. Algunos estudios indican que cuando se administra gentamicina por vía intrauterina, pasa en mínimas cantidades.